介紹:

核準(zhǔn)日期：2006年06月18日

修改日期：2010年10月01日

                    2010年12月16日

                    2012年10月01日

注射用帕米膦酸二鈉說明書

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

【藥品名稱】

     通用名稱：注射用帕米膦酸二鈉

     英文名稱：Pamidronate Disodium for Injection

     漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Pamilinsuan Erna

【成分】 本品主要成分為：帕米膦酸二鈉。其化學(xué)名稱為：3-氨基-1-羥基亞丙基-1，1-二膦酸二鈉五水合物。

其結(jié)構(gòu)式為：

                  

分子式：C3H9NNa207P2  5H20

分子量：369.11

本品中含有的輔料為甘露醇。

【性狀】

本品為白色凍干塊狀物。

【適應(yīng)癥】

惡性腫瘤并發(fā)的高鈣血癥和溶骨性癌轉(zhuǎn)移引起的骨痛。

【規(guī)格】

15mg(以C3H9NNa207P2計(jì))

【用法用量】

治療骨轉(zhuǎn)移性疼痛：臨用前稀釋于不含鈣離子的0.9%生理鹽水或5%葡萄糖液中。靜脈

緩慢滴注4小時(shí)以上，濃度不得超過15mg/125ml,滴速不得大于15～30mg/2小時(shí)。一次用藥30-60mg。

治療高鈣血癥：應(yīng)嚴(yán)格按照血鈣濃度，在醫(yī)生指導(dǎo)下酌情用藥。一般推薦劑

*本用量指導(dǎo)原則是根據(jù)未校正的血清鈣值制定的，準(zhǔn)確的標(biāo)準(zhǔn)宜按照血清蛋白校正的鈣值(離子鈣)來確定。

**這一劑量的使用經(jīng)驗(yàn)有限。

【不良反應(yīng)】

     使用帕米膦酸二鈉的不良反應(yīng)通常是輕度的和暫時(shí)的。最常見的不良反應(yīng)是無癥狀低

 鈣癥,“流感樣”的癥狀和輕度發(fā)熱(體溫升高＞1℃,可以持續(xù)48小時(shí))。發(fā)熱通常會(huì)自行消失而無需治療。急性“流感樣”反應(yīng)通常只發(fā)生在第一次進(jìn)行帕米膦酸二鈉治療的時(shí)候。

 有癥狀的低鈣血癥不常見。

     少數(shù)病人可出現(xiàn)輕度惡心、胸痛、胸悶、頭暈乏力及輕微肝腎功能改變等。使用最高

 劑量進(jìn)行治療時(shí)，滴注部位的局部軟組織發(fā)炎也偶有發(fā)生。

【禁忌】

     對(duì)帕米膦酸二鈉或其它雙膦酸鹽制劑有過敏史者禁用。

【注意事項(xiàng)】

 l、本品需以不含鈣的液體稀釋后立即靜脈緩慢滴注，不可將本品直接靜脈滴注。

 2、本品不得與其他種類雙膦酸類藥物合并使用。

 3、本品主要經(jīng)腎排泄，因此腎功能不全患者發(fā)生腎臟不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)相應(yīng)增大。所以對(duì)

 長(zhǎng)期頻繁接受本品滴注的病人,尤其是那些同時(shí)合并腎臟病或?qū)δI功能損害敏感性增加者

 (如多發(fā)性骨髓瘤和/或腫瘤引起的高鈣血癥病人)應(yīng)定期評(píng)價(jià)其有關(guān)腎功能的實(shí)驗(yàn)室和臨

 床資料。

 4、由于尚無嚴(yán)重肝損傷患者使用本品的臨床試驗(yàn)資料，目前無法對(duì)此類患者進(jìn)行推薦。

 5、用于治療高鈣血癥時(shí)，應(yīng)同時(shí)注意補(bǔ)充液體，使每日尿量達(dá)2L以上。

 6、使用本品過程中，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血清鈣、磷等電解質(zhì)水平。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊用藥，藥物可進(jìn)入母乳中，故哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】

    一般不用，可能影響骨骼成長(zhǎng)。

【老年用藥】

  適當(dāng)減量。

【藥物相互作用】

  1、本品與降鈣素聯(lián)合應(yīng)用治療嚴(yán)重高鈣血癥病人時(shí)，可產(chǎn)生協(xié)同作用，導(dǎo)致血清鈣

 降低更為迅速。

  2、本品與其它潛在腎毒性藥物合用時(shí)應(yīng)予以注意。當(dāng)本品與沙利度胺合用治療多發(fā)

 性骨髓瘤時(shí)，發(fā)生腎功能惡化風(fēng)險(xiǎn)增加。

  其它相互作用尚未研究。

【藥物過量】

     過量或速度過快，可能引起低鈣血癥，出現(xiàn)抽搐、手指麻木癥狀，可適量補(bǔ)鈣。

【藥理毒理】

     本品為雙膦酸類藥物，體外和動(dòng)物試驗(yàn)表明可強(qiáng)烈抑制羥磷灰石的溶解和破骨細(xì)胞的

 活性,對(duì)骨質(zhì)的吸收具有十分顯著的抑制作用。對(duì)癌癥的溶骨性骨轉(zhuǎn)移所致的疼痛有止痛

 作用,亦可用于治療癌癥所致的高鈣血癥。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

     文獻(xiàn)報(bào)道，癌癥病人以本品45mg溶于500ml生理鹽水后靜脈滴注4小時(shí)以上,滴注結(jié)束時(shí)血濃度為0.96μg/ml，平均有51%的藥物以原形從尿中排泄；尿的排泄顯示雙相處置動(dòng)

力學(xué)特點(diǎn)，α和β半衰期分別為1.6小時(shí)和27.2小時(shí)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：給藥后迅速?gòu)难h(huán)系統(tǒng)消除，主要分布在骨骼、肝臟、脾臟和氣管軟骨中。本品可長(zhǎng)期滯留于骨組織中,半衰期最長(zhǎng)可達(dá)300天。

     肝損害

     在針對(duì)肝功能正常(n=6)和輕中度肝功能損害(n=9)的男性癌癥骨轉(zhuǎn)移患者進(jìn)行的藥動(dòng)力學(xué)研究中，每位患者給予單劑該品90毫克并滴注4小時(shí)以上。肝功能損害患者的平均

AUC(39.7%)和Cmax(28.6%)值顯示出較肝功能正?；颊吒?但無論怎樣肝損害患者對(duì)于帕米膦酸的血漿清除迅速，給藥12-36小時(shí)后血液中活性物質(zhì)已檢測(cè)不出。由于本品給藥療程為一個(gè)月，不會(huì)出現(xiàn)藥物蓄積，因此，輕中度肝損害患者無須調(diào)整用藥劑量。

     腎損害

     癌癥患者的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,正常腎功能的患者和腎功能輕度到中度損害的患者

 其帕米膦酸在血漿中的藥時(shí)曲線下面積(AUC)沒有差別。嚴(yán)重腎功能損害病人(肌酐清除率

 ＜30毫升/分鐘)的平均血漿藥時(shí)曲線下面積(AUC)大約是正常患者(肌酐清除率＞30毫升/分鐘)的3倍。

【貯藏】 密閉保存

【包裝】 玻璃管制注射劑瓶， 1支／盒

【有效期】 24個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 中華人民共和國(guó)藥典 2010年版 第一增補(bǔ)本，[檢查]項(xiàng)下[亞磷酸鹽]、[有關(guān)物質(zhì)]、[水分]、[無菌]執(zhí)行YBH15972006。

【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H20065476

【生產(chǎn)企業(yè)】

 企業(yè)名稱：常州方圓制藥有限公司

 生產(chǎn)地址：常州市新北區(qū)遼河路1018號(hào)

 郵政編碼：213125

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