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注射用帕米膦酸二鈉

介紹:


核準日期:2006年06月18日

修改日期:2010年10月01日

                    2010年12月16日

                    2012年10月01日


注射用帕米膦酸二鈉說明書

請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用

【藥品名稱】

     通用名稱:注射用帕米膦酸二鈉

     英文名稱:Pamidronate Disodium for Injection

     漢語拼音:Zhusheyong Pamilinsuan Erna

【成分】 本品主要成分為:帕米膦酸二鈉。其化學名稱為:3-氨基-1-羥基亞丙基-1,1-二膦酸二鈉五水合物。

其結(jié)構(gòu)式為:

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分子式:C3H9NNa207P2  5H20

分子量:369.11

本品中含有的輔料為甘露醇。

【性狀】

本品為白色凍干塊狀物。

【適應(yīng)癥】

惡性腫瘤并發(fā)的高鈣血癥和溶骨性癌轉(zhuǎn)移引起的骨痛。

【規(guī)格】

15mg(以C3H9NNa207P2計)

【用法用量】

治療骨轉(zhuǎn)移性疼痛:臨用前稀釋于不含鈣離子的0.9%生理鹽水或5%葡萄糖液中。靜脈

緩慢滴注4小時以上,濃度不得超過15mg/125ml,滴速不得大于15~30mg/2小時。一次用藥30-60mg。

治療高鈣血癥:應(yīng)嚴格按照血鈣濃度,在醫(yī)生指導下酌情用藥。一般推薦劑

222.png

*本用量指導原則是根據(jù)未校正的血清鈣值制定的,準確的標準宜按照血清蛋白校正的鈣值(離子鈣)來確定。

**這一劑量的使用經(jīng)驗有限。

【不良反應(yīng)】

     使用帕米膦酸二鈉的不良反應(yīng)通常是輕度的和暫時的。最常見的不良反應(yīng)是無癥狀低

 鈣癥,“流感樣”的癥狀和輕度發(fā)熱(體溫升高>1℃,可以持續(xù)48小時)。發(fā)熱通常會自行消失而無需治療。急性“流感樣”反應(yīng)通常只發(fā)生在第一次進行帕米膦酸二鈉治療的時候。

 有癥狀的低鈣血癥不常見。

     少數(shù)病人可出現(xiàn)輕度惡心、胸痛、胸悶、頭暈乏力及輕微肝腎功能改變等。使用最高

 劑量進行治療時,滴注部位的局部軟組織發(fā)炎也偶有發(fā)生。

【禁忌】

     對帕米膦酸二鈉或其它雙膦酸鹽制劑有過敏史者禁用。

【注意事項】

 l、本品需以不含鈣的液體稀釋后立即靜脈緩慢滴注,不可將本品直接靜脈滴注。

 2、本品不得與其他種類雙膦酸類藥物合并使用。

 3、本品主要經(jīng)腎排泄,因此腎功能不全患者發(fā)生腎臟不良反應(yīng)的風險相應(yīng)增大。所以對

 長期頻繁接受本品滴注的病人,尤其是那些同時合并腎臟病或?qū)δI功能損害敏感性增加者

 (如多發(fā)性骨髓瘤和/或腫瘤引起的高鈣血癥病人)應(yīng)定期評價其有關(guān)腎功能的實驗室和臨

 床資料。

 4、由于尚無嚴重肝損傷患者使用本品的臨床試驗資料,目前無法對此類患者進行推薦。

 5、用于治療高鈣血癥時,應(yīng)同時注意補充液體,使每日尿量達2L以上。

 6、使用本品過程中,應(yīng)注意監(jiān)測血清鈣、磷等電解質(zhì)水平。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊用藥,藥物可進入母乳中,故哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】

    一般不用,可能影響骨骼成長。

【老年用藥】

  適當減量。

【藥物相互作用】

  1、本品與降鈣素聯(lián)合應(yīng)用治療嚴重高鈣血癥病人時,可產(chǎn)生協(xié)同作用,導致血清鈣

 降低更為迅速。

  2、本品與其它潛在腎毒性藥物合用時應(yīng)予以注意。當本品與沙利度胺合用治療多發(fā)

 性骨髓瘤時,發(fā)生腎功能惡化風險增加。

  其它相互作用尚未研究。

【藥物過量】

     過量或速度過快,可能引起低鈣血癥,出現(xiàn)抽搐、手指麻木癥狀,可適量補鈣。

【藥理毒理】

     本品為雙膦酸類藥物,體外和動物試驗表明可強烈抑制羥磷灰石的溶解和破骨細胞的

 活性,對骨質(zhì)的吸收具有十分顯著的抑制作用。對癌癥的溶骨性骨轉(zhuǎn)移所致的疼痛有止痛

 作用,亦可用于治療癌癥所致的高鈣血癥。

【藥代動力學】

     文獻報道,癌癥病人以本品45mg溶于500ml生理鹽水后靜脈滴注4小時以上,滴注結(jié)束時血濃度為0.96μg/ml,平均有51%的藥物以原形從尿中排泄;尿的排泄顯示雙相處置動

力學特點,α和β半衰期分別為1.6小時和27.2小時。動物實驗表明:給藥后迅速從循環(huán)系統(tǒng)消除,主要分布在骨骼、肝臟、脾臟和氣管軟骨中。本品可長期滯留于骨組織中,半衰期最長可達300天。

     肝損害

     在針對肝功能正常(n=6)和輕中度肝功能損害(n=9)的男性癌癥骨轉(zhuǎn)移患者進行的藥動力學研究中,每位患者給予單劑該品90毫克并滴注4小時以上。肝功能損害患者的平均

AUC(39.7%)和Cmax(28.6%)值顯示出較肝功能正?;颊吒?但無論怎樣肝損害患者對于帕米膦酸的血漿清除迅速,給藥12-36小時后血液中活性物質(zhì)已檢測不出。由于本品給藥療程為一個月,不會出現(xiàn)藥物蓄積,因此,輕中度肝損害患者無須調(diào)整用藥劑量。

     腎損害

     癌癥患者的藥代動力學研究表明,正常腎功能的患者和腎功能輕度到中度損害的患者

 其帕米膦酸在血漿中的藥時曲線下面積(AUC)沒有差別。嚴重腎功能損害病人(肌酐清除率

 <30毫升/分鐘)的平均血漿藥時曲線下面積(AUC)大約是正?;颊?肌酐清除率>30毫升/分鐘)的3倍。

【貯藏】 密閉保存

【包裝】 玻璃管制注射劑瓶, 1支/盒

【有效期】 24個月

【執(zhí)行標準】 中華人民共和國藥典 2010年版 第一增補本,[檢查]項下[亞磷酸鹽]、[有關(guān)物質(zhì)]、[水分]、[無菌]執(zhí)行YBH15972006。

【批準文號】 國藥準字H20065476

【生產(chǎn)企業(yè)】

 企業(yè)名稱:常州方圓制藥有限公司

 生產(chǎn)地址:常州市新北區(qū)遼河路1018號

 郵政編碼:213125

 電話號碼:0519-83089060  85109108

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