介紹:

核準(zhǔn)日期：2007年03月23日

修改日期：2008年01月18日

                    2009年04月07日

                    2010年10月01日

                    2012年10月01日

                    2014年12月22日

                    2015年12月01日

                    2017年02月16日

硫酸依替米星注射液說(shuō)明書(shū)

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

【藥品名稱(chēng)】

     通用名稱(chēng)：硫酸依替米星注射液

    商品名稱(chēng)：創(chuàng)成

    英文名稱(chēng)：Etimicin Sulfate Injection

    漢語(yǔ)拼音：Liusuan Yitimixing Zhusheye

【成份】本品主要成份為硫酸依替米星。

    化學(xué)名稱(chēng)：0-2-氨基-2，3，4，6-四脫氧-6- 氨基-  -D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-0-[3-脫氧-4-C-甲基-3(甲氨基)-  -L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6）]-2-脫氧-N-乙基-L-鏈霉胺硫酸鹽。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

 

分子式： (C21H43N5O7) 2    5H2SO4

分子量： 1445.58

本品中含有的輔料為無(wú)水亞硫酸鈉。

【性狀】本品為無(wú)色至微黃色或微黃綠色的澄明液體。

【適應(yīng)癥】

    本品適用于對(duì)其敏感的大腸桿菌、克雷伯氏肺炎桿菌、沙雷氏桿菌屬、枸櫞酸桿菌、腸桿菌屬、不動(dòng)桿菌屬、變形桿菌屬、嗜血流感桿菌、綠膿桿菌和葡萄球菌等引起的各種感染。

    臨床研究顯示本品對(duì)以下感染有較好的療效：

    呼吸道感染:如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)肺部感染等。

    腎臟和泌尿生殖系統(tǒng)感染:如急性腎盂腎炎、膀胱炎、慢性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急性發(fā)作等。

    皮膚軟組織和其它感染:如皮膚及軟組織感染、外傷、創(chuàng)傷和手術(shù)產(chǎn)后的感染及其他敏感菌感染。

【規(guī)格】

    按C21H43N5O7計(jì) (1)1ml:50mg ；(2)2ml:100mg ；(3)4ml:200mg。

【用法用量】

    靜脈滴注。

    成人推薦劑量:

    對(duì)于腎功能正常泌尿系統(tǒng)感染或全身性感染的患者，一次0.1～0.15g,一日2次(每12小時(shí)1次), 或一次0.2～0.3g，一日1次， 稀釋于O.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液1OOml或250ml中靜脈滴注,每次滴注1小時(shí)。療程為5～10日。依據(jù)患者的感染程度遵醫(yī)囑進(jìn)行劑量的調(diào)整。

    腎功能受損的患者,不宜使用本品。如必要使用時(shí)調(diào)整使用劑量，并應(yīng)監(jiān)測(cè)血清中硫酸依替米星的濃度，此外血清肌酐水平及肌酐清除率也是最適合觀察腎功能程度的指標(biāo)。

    調(diào)整使用劑量時(shí)可采用下述兩個(gè)方案中的一種：

    1.改變給藥次數(shù)的方案:

    調(diào)整劑量的一種方法是延長(zhǎng)兩次常規(guī)給藥的間隔時(shí)間。由于血清肌酐水平與硫酸依替米星血清半衰期高度相關(guān)，因此，實(shí)驗(yàn)室檢查可提供調(diào)整給藥間隔的指標(biāo)。兩次給藥的間隔時(shí)間(小時(shí))大致等于血清肌酐水平( mg/100ml)乘以8；例如:一個(gè)體重60kg的患者，血清肌酐水平為3.0mg／100ml,該患者使用硫酸依替米星的治療方案應(yīng)為:每次劑量為2mg/kg×60kg即120mg,二次間隔時(shí)間按血清肌酐水

平3.0(mg/100ml)×8計(jì)算,即24小時(shí)。

    2.改變治療劑量的方案:

    對(duì)具有腎功能不全的嚴(yán)重全身感染者,可增加硫酸依替米星的給藥次數(shù),但應(yīng)減少治療劑量。對(duì)這類(lèi)患者,應(yīng)當(dāng)測(cè)定血清硫酸依替米星濃度。

    推薦的方法是：

    2.1在給予常規(guī)的首次劑量后,減為每8小時(shí)給藥方法是:把常規(guī)推薦的劑量除以血清肌酐水平;例如:一個(gè)體重60kg的患者,首次劑量120mg,血清肌酐濃度3.0mg／100ml,該患者使用硫酸依替米星的治療方案為：(120÷3)即40mg,每8小時(shí)1次。

    2.2如果已知肌酐清除率,則每間隔8小時(shí)所使用的維持劑量可以用以下計(jì)算公式：

 

 

注：CCr為肌酐清除率

    上述推薦的劑量計(jì)算方法僅用于血清硫酸依替米星水平不能監(jiān)測(cè)時(shí)。由于在感染過(guò)程中，腎功能隨時(shí)可發(fā)生變化,因此硫酸依替米星的使用劑量也應(yīng)隨時(shí)給予調(diào)整。

【不良反應(yīng)】

    本品系半合成氨基糖苷類(lèi)抗生素,其不良反應(yīng)為耳、腎的不良反應(yīng),發(fā)生率和嚴(yán)重程度與奈替米星相似。個(gè)別病例可見(jiàn)尿素氮(BUN)、肌酐 (S-Cr) 或丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶 (ALT)、 門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶 (AST)、堿性磷酸酶 (ALP)等肝腎功能指標(biāo)輕度升高,但停藥后即恢復(fù)正常。本品的耳毒性和前庭毒性主要發(fā)生于腎功能不全的患者、劑量過(guò)大或過(guò)量的患者，主要表現(xiàn)為眩暈、耳鳴等，個(gè)別患者電測(cè)聽(tīng)力下降，程度均較輕。

    其他罕見(jiàn)的反應(yīng)有惡心、皮疹、靜脈炎、心悸、胸悶及皮膚瘙癢等。

【禁忌】

    對(duì)本品及其他氨基糖苷類(lèi)抗生素過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

    1.在使用本品治療過(guò)程中應(yīng)密切觀察腎功能和第八對(duì)顱神經(jīng)功能的變化，并盡可能進(jìn)行血藥濃度檢測(cè)，尤其是已明確或懷疑有腎功能減退或衰竭患者、大面積燒傷患者、新生兒、早產(chǎn)兒、嬰幼兒和老年患者、休克、心力衰竭、腹水、嚴(yán)重脫水患者及腎功能在短期內(nèi)有較大波動(dòng)者。

    2.本品屬氨基糖苷類(lèi)抗生素，可能發(fā)生神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象。因此對(duì)接受麻醉劑、琥珀膽堿、筒箭毒堿或大量輸入枸櫞酸抗凝劑的血液患者應(yīng)特別注意,一旦出現(xiàn)神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象應(yīng)停用本品,靜脈內(nèi)給予鈣鹽進(jìn)行治療。

    3.使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和／或不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)生。

    4.同時(shí)使用其他藥品，請(qǐng)告知醫(yī)生。

    5.請(qǐng)放置于兒童不能夠觸及的地方。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    孕婦使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。哺乳期婦女在用藥期間需暫時(shí)停止哺乳。

【兒童用藥】

    本品屬氨基糖苷類(lèi)抗生素，兒童慎用。

【老年用藥】

    由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。

【藥物相互作用】

    本品應(yīng)當(dāng)避免與其他具有潛在耳、腎毒性藥物如多粘菌素、其他氨基糖苷類(lèi)等抗生素、強(qiáng)利尿酸

及呋塞米(速尿)等聯(lián)合使用,以免增加腎毒性和耳毒性。

【藥物過(guò)量】

    尚不明確。

【藥理毒理】

    本品系半合成水溶性抗生素，屬氨基糖苷類(lèi)。體外抗菌作用研究表明：本品抗菌譜廣,對(duì)多種病原菌有較好抗菌作用,其中對(duì)大腸埃希桿菌、克雷伯氏肺炎桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門(mén)菌屬、流感嗜血桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性,對(duì)部分假單胞桿菌、不動(dòng)桿菌屬等具有一定抗菌活性,對(duì)部分慶大霉素、小諾霉素和頭孢唑啉耐藥的金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和克雷伯氏肺炎桿菌,其體外MIC值仍在本品治療劑量的血藥濃度范圍內(nèi)。對(duì)產(chǎn)生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。本品的作用機(jī)制是抑制敏感菌正常的蛋白質(zhì)合成。

    動(dòng)物耳毒性試驗(yàn)結(jié)果可見(jiàn)本品肌內(nèi)注射的耳毒性比其他氨基糖苷類(lèi)抗生素偏低。與奈替米星相似。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

    健康成人一次靜脈滴注0.1、0.15和0.2g硫酸依替米星后血清藥物濃度分別為11.30、14.6、19. 79 mg/L。血消除半衰期（t1/2β）約為1.5小時(shí),24小時(shí)內(nèi)原型在尿中的排泄量約為80%左右。健康成人每日給藥2次,間隔12小時(shí),連續(xù)給藥7日,血中也無(wú)明顯的蓄積作用,本品與血清蛋白的結(jié)合率為25%左右。

【貯藏】 密閉保存。

【包裝】 玻璃安瓿：1ml×6支/小盒 ；2ml×6支/小盒 ；4ml×5支/小盒。

【有效期】1ml及2ml有效期為36個(gè)月 ；4ml有效期為24個(gè)月。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】  中華人民共和國(guó)藥典 2015年版 二部

【批準(zhǔn)文號(hào)】  (1) 1ml      國(guó)藥準(zhǔn)字H20020129；

                          (2) 2ml      國(guó)藥準(zhǔn)字H20020128；

                          (3) 4ml      國(guó)藥準(zhǔn)字H20055122。

【生產(chǎn)企業(yè)】

 企業(yè)名稱(chēng)：常州方圓制藥有限公司

 生產(chǎn)地址：常州市新北區(qū)遼河路1018號(hào)

 郵政編碼：213125

 電話(huà)號(hào)碼：0519-83089060  85109108

 傳真號(hào)碼：0519-83089068  85109298

 網(wǎng)    址：http://corinthiansplacement.com